Klorfenasin

Klorfenasin(104-29-0), kemično ime je 3- (4-klorofenoksi) propan-1,2-diol, se na splošno sintetizira z reakcijo p-klorofenola s propilen oksidom ali epiklorohidrinom. Gre za antiseptično in antibakterijsko sredstvo širokega spektra, ki ima antiseptični učinek na gram-pozitivne bakterije, gram-negativne bakterije, kvasovke in plesni. Za uporabo v kozmetiki so ga odobrili številne države in regije, kot so Evropa, ZDA, Japonska in Kitajska. Omejitev uporabe, ki jo odobri večina nacionalnih zakonov in predpisov, je 0,3%.
KlorfenasinPrvotno ni bil uporabljen kot konzervans, ampak kot antigen povezan imunosupresiv, ki zavira IgE posredovano sproščanje histamina v farmacevtski industriji. Preprosto povedano, je antialergičen. Že leta 1967 je farmacevtska industrija proučevala uporabo klorfenesina in penicilina za zaviranje alergijskih reakcij, ki jih povzroča penicilin. Šele leta 1997 so Francozi odkrili klorfenesin zaradi njegovih antiseptičnih in bakteriostatičnih učinkov in ga uporabili za povezane patente.
1. Ali je klorfenasin mišični relaksant?
Poročilo o vrednotenju je jasno poudarilo: kozmetična sestavina klorfenesin nima učinka, ki odpravlja mišice. In v poročilu se že večkrat omenja: čeprav sta angleška okrajšava farmacevtskega sestavina klorfenesina in kozmetični sestavini klorfenesin oba klorfenesin, ne bi smeli biti zmedeni.
2. Ali klorfenasin draži kožo?
Ne glede na ljudi ali živali, klorfenesin nima draženja kože pri normalnih koncentracijah, niti ni senzibilizator kože ali fotosenzibilizator. Obstajajo le štirje ali pet člankov o poročilih o klorphenesinu, ki povzročajo vnetje kože. In nekaj primerov je, ko je uporabljen klorfenesin 0,5% do 1%, kar presega koncentracijo, ki se uporablja v kozmetiki. V več drugih primerih je bilo omenjeno le, da je bil klorfenesin vsebovan v formuli in ni bilo neposrednih dokazov, da je klorfenesin povzročal dermatitis. Glede na ogromno uporabo baze klorfenesina v kozmetiki je ta verjetnost v bistvu zanemarljiva.
3. Ali bo klorfenesin vstopil v kri?
Poskusi na živalih so pokazali, da bodo nekateri klorfenesin vstopili v kri, potem ko pride v stik s kožo. Večina absorbiranega klorfenesina bo presnova v urinu, vse pa se bo izločil iz telesa v 96 urah. Toda celoten postopek ne bo povzročil strupenih stranskih učinkov.
4. Ali bo klorfenescin zmanjšal imuniteto?
Ne bo. Klorfenasin je reverzibilni imunosupresiv, povezan z antigenom. Najprej ima klorfenesin pomembno vlogo le v kombinaciji z določenim antigenom in ne zmanjšuje lastne imunosti telesa, niti ne poveča stopnje okužbe bolezni. Drugič, po prenehanju uporabe bo imunosupresivni učinek določenega antigena izginil in ne bo trajnega učinka.
5. Kakšen je končni zaključek ocene varnosti?
Na podlagi obstoječih aplikacij in koncentracij uporabe v Združenih državah Amerike (izpiranje 0,32%, rezidenčni tip 0,30%), FDA meniKlorfenasinje varen kot kozmetični konzervans.